> >

Амарил спосіб застосування. Амарил: інструкція із застосування. Застосування у дітей

У даній статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування лікарського препарату Амарил. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даного ліки, а також думки лікарів фахівців з використання Амаріла в своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогло або не допомогло ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення і побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Амаріла при наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування инсулиннезависимого цукрового діабету 2 типу у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад препарату.

Амарил - пероральний гіпоглікемічний препарат, похідне сульфонілсечовини 3 покоління.

Глімепірид (діюча речовина препарату Амарил) знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний з поліпшенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом, глімепірид в низьких дозах викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить на користь наявності у глімепіриду екстрапанкреатичної гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну і інсуліноміметіческій ефект).

Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини глимепирид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 килодальтон, що знаходяться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Ця взаємодія глімепіриду з зв'язується з ним білком регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів.

Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і приводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів і надходженню кальцію всередину клітини. У підсумку, підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу.

Глімепірид набагато швидше і відповідно частіше вступає в зв'язок і вивільняється із зв'язку зі зв'язується з ним білком, ніж глібенкламід. Передбачається, що це властивість високої швидкості обміну глімепіриду з зв'язується з ним білком зумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози і їх захист від десенсибілізації і передчасного виснаження.

Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Амарил підсилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферійними тканинами.

Інсуліноміметіческій ефект. Глімепірид має ефектами, подібними ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферійними тканинами і вихід глюкози з печінки.

Поглинання глюкози периферійними тканинами здійснюється шляхом її транспорту всередину м'язових клітин і адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортують глюкозу молекул в плазмових мембранах м'язових клітин і адипоцитах. Підвищення надходження всередину клітин глюкози призводить до активації глікозілфосфатіділінозітол-специфічної фосфоліпази С. В результаті цього внутрішньоклітинна концентрація кальцію знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що в свою чергу призводить до стимуляції метаболізму глюкози.

Глімепірид пригнічує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-бісфосфат, який пригнічує глюконеогенез.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. Амарил зменшує агрегацію тромбоцитів. Цей ефект, мабуть, пов'язаний з селективним інгібуванням ЦОГ, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів.

Антиатерогенну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує рівень малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окислення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значимого зменшення утворення атеросклеротичних бляшок.

Зниження вираженості окислювального стресу, який постійно присутній у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує рівень ендогенного альфа-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксидази і супероксиддисмутази.

Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид надає достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічної природою його взаємодії зі зв'язується з ним білком АТФ-чутливих калієвих каналів.

У здорових добровольців мінімальна ефективна доза Амаріла становить 0.6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним і відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) при прийомі глімепіриду зберігається.

Відсутні достовірні відмінності в ефекті в залежності від того, був прийнятий препарат за 30 хвилин до їди або безпосередньо перед їжею. У пацієнтів з цукровим діабетом можна досягати достатнього метаболічного контролю протягом 24 год при одноразовому прийомі препарату. Більш того, в клінічному дослідженні у 12 з 16 пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 4-79 мл / хв) також був досягнутий достатній метаболічний контроль.

Комбінована терапія з метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду, може бути розпочато комбінована терапія глімепірідом і метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено поліпшення метаболічного контролю у порівнянні з таким при лікуванні кожним з цих препаратів окремо.

Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при прийомі глімепіриду в максимальних дозах може бути розпочато одночасна терапія інсуліном. За результатами двох досліджень при застосуванні цієї комбінації досягається таке ж поліпшення метаболічного контролю, як і при застосуванні тільки одного інсуліну. Однак при комбінованої терапії потрібна нижча доза інсуліну.

склад

Глімепірид + допоміжні речовини (Амарил).

Глімепірид мікронізірованний + Метформіну гідрохлорид + допоміжні речовини (Амарил М).

Фармакокінетика

Глімепірид

При багаторазовому прийомі препарату всередину в добовій дозі 4 мг Cmax в сироватці крові досягається приблизно через 2.5 ч і складає 309 нг / мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax глімепіриду в плазмі крові, а також між дозою та AUC. При прийомі всередину глімепіриду його абсолютна біодоступність є повною. Прийом їжі не робить істотного впливу на всмоктування, за винятком незначного уповільнення його швидкості. Глімепірид виділяється з грудним молоком і проникає через плацентарний бар'єр. Глімепірид погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ).

Порівняння одноразового і багаторазового (2 рази на добу) прийому глімепіриду не виявило достовірних відмінностей у фармакокінетичних показниках, а їх варіабельність у різних пацієнтів була незначною. Значуще накопичення глімепіриду відсутнє.

Глімепірид метаболізується в печінці з утворенням двох метаболітів - гідроксильованого і карбоксильованого похідних, які виявляються в сечі і в калі.

Після одноразового прийому всередину 58% глімепіриду виводиться нирками (у вигляді метаболітів) і 35% - через кишечник. Незмінена активна речовина в сечі не виявляється.

У пацієнтів різної статі та різних вікових груп фармакокінетичні показники у глімепіриду є однаковими.

метформін

Після прийому всередину метформин абсорбується з шлунково-кишкового тракту досить повно. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється. Метформін швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму незначною мірою. Виводиться нирками.

Фармакокінетика препарату Амарил М з фіксованими дозами глімепіриду та метформіну

Значення Cmax і AUC при прийомі комбінованого препарату з фіксованими дозами (таблетка, що містить глімепірид 2 мг + метформін 500 мг) відповідають критеріям біоеквівалентності при порівнянні з цими ж показниками при прийомі тієї ж комбінації у вигляді окремих препаратів (таблетка глімепіриду 2 мг і таблетка метформіну 500 мг).

Крім цього, було показано дозопропорціональное збільшення Cmax і AUC глімепіриду при збільшенні його дози в комбінованих препаратах з фіксованими дозами з 1 мг до 2 мг при постійній дозі метформіну (500 мг) в складі цих препаратів.

Крім цього, не спостерігалося жодних значущих відмінностей щодо безпеки, включаючи профіль небажаних ефектів, між пацієнтами, що приймали препарат Амарил М 1 мг + 500 мг і пацієнтами, що приймали препарат Амарил М 2 мг + 500 мг.

показання

Лікування цукрового діабету 2 типу (на додаток до дієти, фізичному навантаженні і зниження маси тіла):

  • інсулінонезалежний цукровий діабет 2 типу (в якості монотерапії або у складі комбінованої терапії з метформіном або інсуліном);
  • коли глікемічний контроль не може бути досягнутий за допомогою монотерапії глімепірідом або метформіном (Амарил М);
  • при заміні комбінованої терапії глімепіридом та метформіном на прийом одного комбінованого препарату (Амарил М).

форми випуску

Таблетки 1 мг, 2 мг і 3 мг (Амарил).

Таблетки, вкриті оболонкою 1 мг + 250 мг, 2 мг + 500 мг (Амарил М зметформіном).

Інструкція по застосуванню та дозування

таблетки Амарил

Як правило, доза препарату Амарил визначається цільової концентрацією глюкози в крові. Препарат слід застосовувати в мінімальній дозі, достатній для досягнення необхідного метаболічного контролю.

Під час лікування препаратом Амарил необхідно регулярно визначати рівень глюкози в крові. Крім цього рекомендується регулярний контроль за рівнем глікозильованого гемоглобіну.

Порушення прийому препарату, наприклад, забування прийняти чергову дозу, не слід заповнювати шляхом наступного прийому препарату в дозі більшій.

Лікар повинен завчасно проінструктувати пацієнта про дії, які слід вжити при помилках в прийомі препарату Амарил (зокрема при пропуску прийому чергової дози або при пропуску прийому їжі), або в ситуаціях, коли немає можливості прийняти препарат.

Таблетки препарату Амарил слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 1/2 склянки). При необхідності таблетки препарату Амарил можуть бути розділені вздовж ризики на дві рівні частини.

Початкова доза препарату Амарил становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути поступово збільшена (з інтервалами в 1-2 тижні) під регулярним контролем вмісту глюкози в крові і в наступному порядку: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) на добу .

У пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом 2 типу щоденна доза препарату становить, як правило, 1-4 мг. Щоденна доза більше 6 мг є більш ефективною тільки у невеликої кількості пацієнтів.

Час прийому препарату Амарил і розподіл доз протягом дня лікар визначає з урахуванням способу життя хворого (час прийому їжі, кількість фізичних навантажень). Добову дозу призначають в 1 прийом, як правило, безпосередньо перед повноцінним сніданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед першим основним прийомом їжі. Дуже важливо після прийому таблеток препарату Амарил не пропускати прийом їжі.

Оскільки поліпшення метаболічного контролю асоціюється з підвищенням чутливості до інсуліну, в ході лікування можливе зниження потреби в глімепіриді. Для того щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно зменшити дозу або припинити прийом препарату Амарил.

Стану, при яких також може виникнути потреба в регулюванні дози глімепіриду:

  • зниження маси тіла;
  • зміни способу життя (зміна дієти, часу прийому їжі, кількості фізичних навантажень);
  • виникнення інших факторів, які призводять до схильності до розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії.

Лікування глімепірідом зазвичай проводиться тривало.

Переклад пацієнта з іншого орального гіпоглікемічного препарату на прийом препарату Амарил

Не існує точного співвідношення між дозами препарату Амарил і інших пероральнихгіпоглікемічних препаратів. При перекладі з таких препаратів на Амарил рекомендована початкова добова доза останнього складає 1 мг (навіть в тому випадку, якщо пацієнта переводять на Амарил з максимальної дози іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози слід проводити поетапно з урахуванням реакції на глімепірид відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно враховувати інтенсивність і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може знадобитися переривання лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, який підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Застосування в комбінації з метформіном

У пацієнтів з недостатньо контрольованим цукровим діабетом при прийомі глімепіриду або метформіну в максимальних добових дозах може бути розпочато лікування комбінацією цих двох препаратів. При цьому проводилося раніше лікування або глімепірідом або метформіном триває в тих же дозах, а додатковий прийом метформіну або глімепіриду починають з низької дози, яка потім титруються в залежності від цільового рівня метаболічного контролю, аж до максимальної добової дози. Комбіновану терапію слід починати під пильним медичним наглядом.

Застосування в комбінації з інсуліном

Пацієнтам з недостатньо контрольованим цукровим діабетом при прийомі глімепіриду в максимальній добовій дозі може бути одночасно призначений інсулін. В цьому випадку остання, призначена хворому доза глімепіриду, залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з низьких доз, які поступово підвищують під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування проводиться під ретельним медичним наглядом.

Таблетки Амарил М

Як правило, доза препарату Амарил М визначається цільової концентрацією глюкози в крові пацієнта. Слід застосовувати найменшу дозу, достатню для досягнення необхідного метаболічного контролю.

Під час лікування препаратом Амарил М необхідно регулярно визначати концентрацію глюкози в крові. Крім цього, рекомендується регулярний контроль процентного вмісту глікозильованого гемоглобіну в крові.

Неправильний прийом препарату, наприклад, забування прийняти чергову дозу, ніколи не повинен поповнюватися шляхом наступного прийому більш високої дози.

Дії пацієнта при помилках при прийомі препарату (зокрема при пропуску прийому чергової дози або при пропуску прийому їжі), або в ситуаціях, коли немає можливості прийняти препарат, повинні обговорюватися пацієнтом і лікарем завчасно.

Оскільки поліпшення метаболічного контролю асоціюється з підвищенням чутливості тканин до інсуліну, то в ході лікування препаратом Амарил М може зменшитись потреба в глімепіриді. Для того щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знижувати дози або припиняти прийом препарату Амарил М.

Амарил М слід приймати 1 або 2 рази на добу під час прийому їжі.

Максимальна доза метформіну на один прийом становить 1000 мг. Максимальна добова доза: для глімепіриду - 8 мг, для метформіну - 2000 мг.

Тільки у невеликої кількості пацієнтів більш ефективна добова доза глімепіриду більше 6 мг.

Для того щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, початкова доза препарату Амарил М не повинна перевищувати добові дози глімепіриду та метформіну, які вже приймає пацієнт. При перекладі пацієнтів з прийому комбінації окремих препаратів глімепіриду та метформіну на Амарил М його доза визначається на підставі вже прийнятих доз глімепіриду та метформіну у вигляді окремих препаратів. При необхідності збільшення дози добову дозу препарату Амарил М слід титрувати з кроком тільки в 1 таблетку препарату Амарил М 1 мг + 250 мг або 1/2 таблетки препарату Амарил М 2 мг + 500 мг.

Зазвичай лікування препаратом Амарил М проводиться тривало.

Відомо, що метформін виводиться, головним чином, нирками, а оскільки ризик розвитку важких небажаних реакцій на метформін у пацієнтів з порушенням функції нирок вище, його можна застосовувати тільки пацієнтам з нормальною функцією нирок. У зв'язку з тим, що з віком функція нирок знижується, у пацієнтів похилого віку метформин слід застосовувати з обережністю. Слід ретельно підібрати дозу і забезпечити ретельний і регулярний моніторинг функції нирок.

Побічна дія

  • розвиток гіпоглікемії, яка може носити затяжний характер;
  • головний біль;
  • гостре відчуття голоду;
  • нудота блювота;
  • діарея;
  • метеоризм;
  • анорексія;
  • металевий присмак у роті;
  • слабкість;
  • млявість;
  • розлади сну;
  • занепокоєння;
  • агресивність;
  • зниження концентрації уваги;
  • зниження пильності та уповільнення психомоторних реакцій;
  • депресія;
  • сплутаність свідомості;
  • мовні розлади;
  • афазія;
  • порушення зору;
  • тремор;
  • парез;
  • порушення чутливості;
  • запаморочення;
  • безпорадність;
  • втрата самоконтролю;
  • делірій;
  • судоми;
  • сонливість і втрата свідомості аж до розвитку коми;
  • поверхневе дихання та брадикардія;
  • підвищене потовиділення;
  • липкість шкірних покривів;
  • підвищена тривожність;
  • тахікардія;
  • підвищення артеріального тиску;
  • почуття посиленого серцебиття;
  • стенокардія;
  • порушення серцевого ритму;
  • тимчасове погіршення зору, особливо на початку лікування, через коливання концентрації глюкози в крові;
  • гепатит;
  • тромбоцитопенія, лейкопенія або гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз або панцитопенія;
  • зниження концентрації вітаміну В12 в сироватці крові за рахунок зменшення його кишкової абсорбції;
  • алергічні або псевдоалергічні реакції (наприклад, свербіж, кропив'янка або висипання);
  • анафілактичний шок;
  • алергічний васкуліт;
  • фотосенсибілізація;
  • лактацидоз.

Протипоказання

  • цукровий діабет 1 типу;
  • діабетичний кетоацидоз (в т.ч. в анамнезі), діабетична кома та прекома;
  • гострий або хронічний метаболічний ацидоз;
  • тяжке порушення функції печінки (відсутність досвіду застосування; для забезпечення адекватного глікемічного контролю необхідне лікування інсуліном);
  • пацієнти, які перебувають на гемодіалізі (відсутність досвіду застосування);
  • ниркова недостатність і порушення функції нирок;
  • гострі стани, при яких можливе порушення функції нирок (дегідратація, тяжкі інфекції, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин);
  • гострі і хронічні захворювання, які можуть викликати тканинну гіпоксію (серцева або дихальна недостатність, гострий і підгострий інфаркт міокарда, шок);
  • схильність до розвитку лактацидоза, лактацидоз в анамнезі;
  • стресові ситуації (Важкі травми, опіки, хірургічні операції, важкі інфекції з гарячковим станом, септицемія);
  • виснаження, голодування, дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу);
  • порушення всмоктування їжі та лікарських препаратів в шлунково-кишковому тракті (при кишкової непрохідності, парезі кишечника, діареї, блювоті);
  • хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація;
  • дефіцит лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
  • вагітність, планування вагітності;
  • період грудного вигодовування;
  • дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатній досвід клінічного застосування);
  • підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідних препаратів або бігуанідів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Амарил і Амарил М протипоказані до застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію.

Встановлено, що глімепірид виділяється з грудним молоком. В період лактації слід перевести жінку на інсулін або припинити грудне годування.

Застосування у дітей

Вивчення безпеки та ефективності препарату у дітей і підлітків у віці до 18 років з цукровим діабетом 2 типу не проводилося. Використання препарату протипоказано у даної вікової групи пацієнтів.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів похилого віку (у них часто є безсимптомне зниження функції нирок), в ситуаціях, коли може погіршитися функція нирок, таких як початок прийому ними гіпотензивних препаратів або діуретиків, а також нетсероідних протівовспалітельних препаратів (НПЗП) (підвищений ризик розвитку лактатацидозу та інших побічних ефектів метформіну).

особливі вказівки

В особливих клінічних стресових станах, таких як травма, хірургічні втручання, інфекції, що протікають з фебрильною температурою, можливо погіршення метаболічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом, тому для підтримки адекватного метаболічного контролю може знадобитися тимчасове переведення на інсулінотерапію.

У перші тижні лікування можливе підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного контролю концентрації глюкози в крові.

До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії відносяться:

  • небажання або нездатність пацієнта (частіше спостерігається у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем;
  • недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі;
  • зміна дієти;
  • вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропусками прийому їжі;
  • тяжкі порушення функції нирок;
  • тяжкі порушення функції печінки (у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки показане переведення на інсулінотерапію, по крайней мере, до досягнення метаболічного контролю);
  • передозування глімепіриду;
  • деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічної зворотної у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози і переднього відділу гіпофіза, недостатність кори надниркових залоз);
  • одночасний прийом деяких лікарських засобів;
  • прийом глімепіриду при відсутності показань до його прийому.

Лікування похідними сульфонілсечовини, до яких відноситься і глімепірид, може привести до розвитку гемолітичної анемії, тому у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при призначенні глімепіриду, переважно застосовувати гіпоглікемічнізасоби, які не є похідними сульфонілсечовини.

У разі наявності перерахованих вище факторів ризику розвитку гіпоглікемії, а також при виникненні інтеркурентних захворювань під час лікування або зміні способу життя пацієнта може виникнути потреба в регулюванні дози Амаріла або всієї терапії.

Симптоми гіпоглікемії, що виникають внаслідок адренергічної зворотної організму у відповідь на гіпоглікемію, можуть бути слабо вираженими або відсутніми при поступовому розвитку гіпоглікемії, у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з порушеннями з боку вегетативної нервової системи або у пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін , гуанетидин і інші Симпатолітичні кошти.

Гіпоглікемія може бути швидко усунена при негайному прийнятті швидко засвоюються вуглеводів (глюкози або сахарози). Як і при прийомі інших похідних сульфонілсечовини, незважаючи на початкове успішне купірування гіпоглікемії, гіпоглікемія може поновитися. Тому пацієнти повинні залишатися під постійним наглядом. При важкої гіпоглікемії додатково потрібне негайне лікування і спостереження лікаря, а в деяких випадках - госпіталізація пацієнта.

Під час лікування Амарілом потрібне проведення регулярного контролю функції печінки і картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів і тромбоцитів).

Такі побічні ефекти як важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність можуть становити загрозу для життя, тому в разі розвитку подібних реакцій пацієнт повинен відразу ж інформувати про них лікаря, припинити прийом препарату і не відновлювати прийом без рекомендації лікаря .

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

На початку лікування, після зміни лікування або при нерегулярному прийомі глімепіриду може відмічатися зумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Це може негативно позначитися на здатності керувати транспортними засобами або до управління різними машинами і механізмами.

лікарська взаємодія

Взаємодія глімепіриду з іншими лікарськими препаратами

Коли пацієнтові, що приймає глімепірид, одночасно призначають або відміняють інші лікарські препарати, можливі небажані реакції: посилення або послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду. Виходячи з клінічного досвіду застосування глімепіриду та інших препаратів сульфонілсечовини, слід враховувати перераховане нижче лікарська взаємодія.

З лікарськими засобами, що є індукторами та інгібіторами ізоферменту CYP2C9: глімепірид метаболізується за участю ізоферменту CYP2C9. На його метаболізм впливає одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP2C9, наприклад, рифампіцину (ризик зменшення гіпоглікемічного ефекту глімепіриду при одночасному застосуванні з індукторами ізоферменту CYP2C9 і збільшення ризику розвитку гіпоглікемії в разі їх скасування без корекції дози глімепіриду) і інгібіторів ізоферменту CYP2C9, наприклад, флуконазолу ( підвищення ризику розвитку гіпоглікемії і побічних ефектів глімепіриду при його одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP2C9 і ризик зменшення його гіпоглікемічного ефекту при їх скасування без корекції дози глімепіриду).

З лікарськими засобами, що підсилюють гіпоглікемічну дію глімепіриду: інсулін і гіпоглікемічні препарати для прийому всередину, інгібітори АПФ, анаболічні стероїди, чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, непрямі антикоагулянти похідні кумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідолом, фібрати, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, інгібітори МАО, міконазол, флуконазол, аміносаліцилова кислота, пентоксифілін (високі дози парентерально), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, протимікробні препарати похідні хінолону, саліцилати, сульфінпіразон, кларитроміцин, сульфаніламідні протимікробні препарати, тетрациклін, тритоквалін, трофосфамід: підвищення ризику розвитку гіпоглікемії при одночасному застосуванні цих препаратів з глімепірідом і ризик погіршення глікемічного контролю при їх скасування без корекції дози глімепіриду.

З лікарськими препаратами, що послабляють гіпоглікемічну дію: ацетазоламід, барбітурати, глюкокортикостероїди (ГКС), діазоксид, діуретики, епінефрин (адреналін) або інші симпатоміметики, глюкагон, проносні (тривале застосування), нікотинова кислота (високі дози), естрогени, прогестагени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, гормони щитовидної залози: ризик погіршення глікемічного контролю при спільному застосуванні з цими препаратами і підвищення ризику розвитку гіпоглікемії в разі їх скасування без корекції дози глімепіриду.

З блокаторами гістамінових Н2-рецепторів, бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином: можливо як посилення, так і зменшення гіпоглікемічного ефекту глімепіриду. Необхідний ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові. Бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін в результаті блокування реакцій симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію можуть робити розвиток гіпоглікемії більш непомітним для пацієнта і лікаря і тим самим підвищувати ризик її виникнення.

З етанолом: гостре і хронічне вживання етанолу може непередбачувано або послаблювати, або посилювати гіпоглікемічний ефект глімепіриду.

З непрямими антикоагулянтами, похідними кумарину: глімепірид може як посилювати, так і зменшувати ефекти непрямих антикоагулянтів, похідних кумарину.

З посилюють секрецію жовчних кислот: колесевелам зв'язується з глімепірідом і зменшує всмоктування глімепіриду з шлунково-кишкового тракту. У разі застосування глімепіриду, по крайней мере, за 4 год до прийому всередину колесевелама будь-якої взаємодії не спостерігається. Тому глимепирид необхідно приймати, принаймні, за 4 год до прийому колесевелама.

Взаємодія метформіну з іншими лікарськими препаратами

З етанолом (алкоголем): при гострої алкогольної інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо в разі пропуску або недостатнього прийому їжі, наявності печінкової недостатності. Слід уникати прийому алкоголю (етанолу) і містять етанол препаратів.

З йодвмісними контрастними речовинами: внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних препаратів може призводити до розвитку ниркової недостатності, що в свою чергу може привести до накопичення метформіну та збільшення ризику розвитку лактацидоза. Застосування метформіну слід припинити до дослідження або під час дослідження й не відновлюватися протягом 48 годин після нього; відновлення прийому метформіну можливо тільки після дослідження та отримання нормальних показників функції нирок.

З антибіотиками, що володіють вираженим нефротоксичну ефектом (гентаміцин): збільшення ризику розвитку лактацидоза.

Сполучення препаратів з метформіном, які вимагають дотримання обережності

З ГКС (системними і для місцевого застосування), бета2-адреностимуляторами і діуретиками, що мають внутрішню гіперглікемічну активність: слід проінформувати пацієнта про необхідність проведення більш частого моніторингу ранкової концентрації глюкози в крові, особливо на початку комбінованої терапії. Може виникнути потреба в регулюванні доз гипогликемической терапії під час застосування або після скасування вищевказаних препаратів.

З інгібіторами АПФ: інгібітори АПФ можуть зменшувати концентрацію глюкози в крові. Може виникнути потреба в регулюванні доз гипогликемической терапії під час застосування або після відміни інгібіторів АПФ.

З препаратами, що підсилюють гіпоглікемічну дію метформіну: інсулін, препарати сульфонілсечовини, анаболічні стероїди, гуанетидин, саліцилати (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота), Бета-адреноблокатори (в т.ч. пропранолол), інгібітори МАО: в разі одночасного застосування цих препаратів з метформіном необхідні ретельне спостереження за пацієнтом і контроль концентрації глюкози в крові, тому що можливе посилення гіпоглікемічної дії метформіну.

З препаратами, що послабляють гіпоглікемічну дію метформіну: адреналін, кортикостероїди, гормони щитовидної залози, естрогени, піразинамід, ізоніазид, нікотинова кислота, фенотіазини, тіазидні діуретики і діуретики інших груп, оральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, блокатори повільних кальцієвих каналів: в разі одночасного застосування цих препаратів з метформіном необхідні ретельне спостереження за пацієнтом і контроль концентрації глюкози в крові, тому що можливе послаблення гіпоглікемічної дії.

Взаємодія, яке слід брати до уваги

З фуросемидом: в клінічному дослідженні щодо взаємодії метформіну і фуросеміду при їх одноразовому прийомі у здорових добровольців було показано, що одночасне застосування цих препаратів впливає на їх фармакокінетичні показники. Фуросемід збільшував Cmax метформіну в плазмі крові на 22%, a AUC на 15% без будь-яких істотних змін ниркового кліренсу метформіну. При застосуванні з метформіном Cmax і AUC фуросеміду знижувались на 31% і 12%, відповідно, в порівнянні з монотерапією фуросемідом, а термінальний T1 / 2 зменшився на 32% без будь-яких істотних змін ниркового кліренсу фуросеміду. Інформація про взаємодію метформіну і фуросеміду при тривалому застосуванні відсутня.

З ніфедипіном: в клінічному дослідженні взаємодії метформіну і ніфедипіну при їх одноразовому прийомі у здорових добровольців було показано, що одночасне застосування ніфедипіну підвищує Cmax і AUC метформіну в плазмі крові на 20% і 9%, відповідно, а також підвищує кількість метформіну, що виділяється нирками. Метформін надавав мінімальний ефект на фармакокінетику ніфедипіну.

З катіонними препаратами (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен, триметоприм і ванкоміцин): катіонні препарати, що виводяться за допомогою канальцевоїсекреції в нирках, теоретично здатні взаємодіяти з метформіном внаслідок конкуренції за загальну канальцеву транспортну систему. Така взаємодія між метформіном та пероральним циметидином спостерігали у здорових добровольців у клінічних дослідженнях взаємодії метформіну і циметидину при одноразовому і багаторазовому застосуванні, де відзначали 60% збільшення Cmax в плазмі і загальної концентрації метформіну в крові і 40% збільшення плазмового і загального AUC метформіну. При одноразовому прийомі змін T1 / 2 не було. Метформін не впливав на фармакокінетику циметидину. Незважаючи на те, що така взаємодія залишається чисто теоретичними (за винятком циметидину), слід забезпечити ретельний моніторинг пацієнтів і проводити корекцію дози метформіну і / або взаємодіє з ним лікарського препарату в разі одночасного прийому катіонних препаратів, які виводяться з організму секреторною системою проксимальних канальців нирок.

З пропранололом, ібупрофеном: у здорових добровольців в дослідженнях по однократному прийому метформіну та пропранололу було, а також метформіну та ібупрофену не спостерігалося змін їх фармакокінетичних показників.

Аналоги лікарського препарату Амарил

Структурні аналоги за діючою речовиною:

  • Амарил М;
  • Глемаз;
  • Глемауно;
  • Глімепірид;
  • Глюмедекс;
  • Меглімідом.

Аналоги по фармакологічній групі (гіпоглікемічнізасоби):

  • Авандамет;
  • Антідіаб;
  • Арфазетин;
  • Астрозон;
  • Багомет;
  • Багомет Плюс;
  • Віктоза;
  • Галвус;
  • Галвус Мет;
  • Гілемал;
  • Глемаз;
  • Глібенез;
  • Глібенез ретард;
  • глібенкламід;
  • Глідіаб;
  • гліклазид;
  • Глікон;
  • Глімепірид;
  • Глітізол;
  • Гліформін;
  • Глюкобай;
  • Глюконорм;
  • Глюкофаж;
  • Глюкофаж Лонг;
  • Гуарем;
  • Діабеталонг;
  • Діабетон;
  • Діабефарм;
  • Діаглітазон;
  • Інвокана;
  • Маніглід;
  • манініл;
  • меглімідом;
  • Метгліб;
  • Метфогамма;
  • метформін;
  • Метформіну гідрохлорид;
  • НовоНорм ®;
  • НовоФормін;
  • Піогліт;
  • Реклід;
  • Сілубін ретард;
  • Сиофор;
  • Старлікс;
  • Форметін;
  • Формин Плива;
  • Форсіга;
  • хлорпропамід;
  • Еуглюкон;
  • Янів.

При відсутності аналогів ліки за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, і подивитися наявні аналоги по лікувальній дії.

Catad_pgroup Пероральні цукрознижувальні засоби

Амарил - інструкція із застосування

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату (Amaryl®)

Реєстраційний номер: П №015530 / 01 від 12.04.2004

Торгівельна назва: Амарил (Amaryl)

Міжнародна непатентована назва (МНН): глимепирид / glimepiride.

Лікарська форма: Таблетки.

склад

В одній таблетці Амаріла 1,0 мг міститься:
Активна речовина - 1 мг глімепіриду.
Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, натрію крохмаль гліколлат, поливидон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е172).

В одній таблетці Амаріла 2,0 мг міститься:
Активна речовина - 2 мг глімепіриду.
Ввспомогательние речовини: лактоза моногідрат, натрію крохмаль гліколлат, поливидон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е172), індигокармін.

В одній таблетці Амаріла 3,0 мг міститься:
Активна речовина - 3 мг глімепіриду.
Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, натрію крохмаль гліколлат, поливидон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е172).

В одній таблетці Амаріла 4,0 мг міститься:
Активна речовина - 4 мг глімепіриду.
Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, натрію крохмаль гліколлат, поливидон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індигокармін.

опис: Довгасті плоскі таблетки з розподільчою рискою на обох сторонах, рожевого кольору з гравіюванням «NMK / логотип компанії» на двох сторонах (1 мг), зеленого кольору з гравіюванням «NMM / логотип компанії» на двох сторонах (2 мг), блідо-жовтого кольору з гравіюванням «NMN / логотип компанії» на двох сторонах (3 мг) і блакитного кольору з гравіюванням «NMO / логотип компанії» на двох сторонах (4 мг).

Фармакотерапевтична група

Гіпоглікемічна засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини III покоління. Код АТС А10ВВ12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Глімепірид, активна речовина Амаріла, являє собою гипогликемический (цукрознижувальний) препарат для перорального застосування - похідне сульфонілсечовини нової (III) генерації.
Глімепірид стимулює секрецію і вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатичне дію), покращує чутливість периферичних тканин (м'язової і жирової) до дії власного інсуліну (внепанкреатіческім дію).
вивільнення інсуліну
Похідні сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну шляхом закриття АТФ-залежних калієвих каналів, розташованих в мембрані цитоплазми бета-клітин підшлункової залози. Закриваючи калієві канали, вони викликають деполяризацію бета-клітин, що сприяє відкриттю кальцієвих каналів і збільшення надходження кальцію всередину клітин. Глімепірид з високою замісної швидкістю з'єднується та від'єднується від білка бета-клітин підшлункової залози (мол.масса 65 кД / SURX), який асоціюється з АТФ-залежними калієвими каналами, але відрізняється від звичайного місця зв'язування традиційних похіднихсульфонілсечовини (білок мол.массой 140 кБ / SUR1). Зазначений процес призводить до вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу, при цьому якість інсуліну, що секретується значно менше, ніж при дії традиційних сульфонілсечовин. Найменша стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує і менший ризик розвитку гіпоглікемії.
Екстрапанкреатична активність
Крім того, були показані виражені екстрапанкреатичної ефекти глімепіриду (зменшення інсулінорезистентності, менший вплив на серцево-судинну систему, антиатерогенна, антиагрегационное і антиоксидантну дію), якими також володіють і традиційні похідні сульфонілсечовини, але в значно меншому ступені. Посилення утилізації глюкози з крові периферійними тканинами (м'язової і жирової) відбувається за допомогою спеціальних транспортних протеїнів (ГЛЮТ1 і ГЛЮТ4), розташованих в клітинних мембранах. Транспорт глюкози в ці тканини при цукровому діабеті типу 2 є обмеженим по швидкості етапом утилізації глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість і активність молекул, що транспортують глюкозу (ГЛЮТ1 і ГЛЮТ4), що призводить до збільшення засвоєння глюкози периферичними тканинами.
Глімепірид має більш слабку інгібуючу вплив на К.атф канали кардіоміоцитів. При прийомі глімепіриду зберігається здатність метаболічної адаптації міокарда до ішемії.
Глімепірид підвищує активність глікозил-фосфатидилинозитол-специфічної фосфоліпази С, з якої в ізольованих м'язових і жирових клітинах можуть корелювати викликані препаратом липогенез і глікогенез. Глімепірид відносно пригнічення продукції глюкози в печінці шляхом збільшення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-бісфосфат, який в свою чергу пригнічує глюконеогенез.
Глімепірид вибірково пригнічує циклооксигеназу і знижує перетворення арахідонової кислоти в тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином надаючи антитромботичну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує рівень Малов альдегіду в крові, що веде до значного зниження перикисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенного дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного а-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксидази і супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окислювального стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті типу 2.

Фармакокінетика
При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в сироватці крові (Сmaх) досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг / мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, a також між дозою та AUC (площа під кривою «концентрація - час»). При прийомі всередину глімепіриду йогобіодоступність є повною. Прийом їжі не робить істотного впливу на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), який приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми (понад 99%) і низький кліренс (близько 48 мл / хв).
Після одноразового прийому всередину дози глімепіриду з сечею виводиться 58% і з калом 35%. Незмінена речовина в сечі не виявлялося. Період напіввиведення при плазмових концентраціях препарату в сироватці, які відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення дещо збільшується. У сечі і фекаліях виявляються два неактивних метаболіти, які утворюються в результаті метаболізму в печінці, один з них є гідроксипохідних, а інший - карбоксіпроізводним. Після прийому всередину глімепіриду термінальний період напіввиведення цих метаболітів становить 3-5 годин і 5-6 годин, відповідно.
Глімепірид виділяється з грудним молоком і проникає через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Порівняння одноразового і багаторазового (2 рази на добу) прийому глімепіриду не виявило достовірних відмінностей у фармакокінетичних показниках, і спостерігалася їх дуже низька варіабельність між різними пацієнтами. Значуще накопичення препарату було відсутнє.
Фармакокінетичніпараметри подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові, що цілком ймовірно, обумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок більш низького зв'язування його з білком. Таким чином, у даній категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.

Показання до застосування

Цукровий діабет типу 2 (в монотерапії або у складі комбінованої терапії з метформіном або з інсуліном).

Протипоказання

  • цукровий діабет типу 1;
  • діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома;
  • підвищена чутливість до глімепіриду або до будь-якого неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості);
  • тяжкі порушення функції печінки;
  • тяжкі порушення функції нирок (в т.ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі);
  • вагітність і лактація.

З обережністю

слід звертати особливу увагу на стани, які потребують переведення хворого на інсулінотерапію: великі опіки, тяжка множинна травма, великі хірургічні втручання, а також на порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у травному тракті (кишкова непрохідність, парез кишечника і т.д.).

Застосування в період вагітності і лактації

Глімепірид протипоказаний до застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію.
Так як глимепирид, по видимому, проникає в грудне молоко, то його не слід призначати жінкам в період лактації. В такому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Початкова доза та підбір дози
На початку лікування призначають по 1 мг Амаріла 1 раз в день. При необхідності добова доза може бути поетапно збільшена під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) і в наступному порядку: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг Амаріла на добу. Максимальна рекомендована добова доза - 6 мг.

Час і кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Як правило, достатньо призначення добової дози в 1 прийом безпосередньо перед або під час рясного сніданку або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед або під час першого рясного прийому їжі.
Таблетки Амаріла приймають цілком, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). Дуже важливо не пропускати прийом їжі після прийому Амар.

тривалість лікування
Як правило, лікування Амарілом буває тривалим.

Застосування в комбінації з метформіном
У разі недостатньої стабілізації концентрації глюкози в крові у хворих, які приймають метформін, може бути розпочата супутня терапія Амарілом.
При збереженні дози метформіну на колишньому рівні лікування Амарілом починається з мінімальної дози в 1 мг, а потім його доза поступово збільшується залежно від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози в 6 мг. Комбінована терапія повинна проводитися під ретельним медичним наглядом.

Застосування в комбінації з інсуліном
У випадках, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози Амаріла в монотерапії або в комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном.
В цьому випадку остання, призначена хворому доза Амаріла, залишається незмінною.
При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю. При підтримці тривалого контролю глікемії дана комбінована терапія може знизити потребу в інсуліні майже на 40%.

Переведення хворого з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на Амарил
Не існує точного співвідношення між дозами Амарі і інших пероральнихгіпоглікемічних препаратів. При перекладі з таких препаратів на Амарил початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть в тому випадку, якщо хворого переводять на Амарил з максимальної дози іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози Амаріла слід проводити поетапно з урахуванням відповіді на глімепірид відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно брати до уваги використовувану дозу і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення (наприклад хлорпропаміду), може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом декількох днів) припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Переведення хворого з інсуліну на Амарил
У виняткових випадках, якщо пацієнти з цукровим діабетом типу 2 отримують інсулінотерапію, то при компенсації захворювання і при збереженій секреторній функції Р-клітин підшлункової залози їм може бути показано переведення на Амарил. Переклад повинен проводитися під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення хворого на Амарил починають з мінімальної дози глімепіриду в 1 мг.

Застосування при нирковій та печінковій недостатності (Див. Розділ "Протипоказання").

Побічна дія

З боку обміну речовин В окремих випадках можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, і їх не завжди вдається легко купірувати. Можуть виникати: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, відчуття втоми, сонливість, порушення сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації, уваги і реакції, депресія, сплутаність свідомості, мовні і зорові розлади, афазія, тремор, парез, сенсорні порушення , запаморочення, розлади зору, порушення координації, безпорадний стан, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, сплутаність або втрата свідомості, включаючи коматозний стан, поверхневе дихання, брадикардія. Крім цього, в результаті адренергічного механізму зворотного зв'язку можуть виникати такі симптоми, як холодний, липкий піт, занепокоєння, тахікардія, артеріальна гіпертензія, стенокардія та порушення серцевого ритму. З боку органів зору Під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. З боку системи органів травлення Іноді можуть відзначатися нудота, блювота, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, болі в животі, діарея; дуже рідко призводять до припинення лікування, в рідкісних випадках - підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення Рідко можлива тромбоцитопенія (від помірної до важкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз і панцитопенія. алергічні реакції Іноді можливі свербіж, кропив'янка, шкірні висипання. Такі реакції бувають, як правило, помірно вираженими, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, диспное, аж до розвитку анафілактичного шоку. При появі симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами, чи чимось подібним речовинами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. Інші побічні дії У виняткових випадках можливий розвиток фотосенсибілізації, гіпонатріємії. Якщо хворий виявляє у себе будь-які з перерахованих вище побічних ефектів, інші небажані ефекти, йому слід порадитися з лікарем.

Передозування

Після прийому всередину великої дози глімепіриду можливе виникнення гіпоглікемії, тривалістю від 12 до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко куповані негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні в лікуванні гіпоглікемії. У більшості випадків рекомендується спостереження в умовах стаціонару. Лікування включає індукцію блювоти, прийом рідини (вода або лимонад з активованим вугіллям (адсорбентом) і сульфатом натрію (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка, з подальшим введенням активованого вугілля і сульфату натрію. Клінічна картина тяжкої гіпоглікемії може бути схожа на клінічну картину ГПМК, тому вона вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а при певних обставинах і госпіталізації хворого. Якомога швидше, починають введення глюкози, при необхідності у вигляді в / в струминного введення 50 мл 40% розчину, з наступним інфузійних введенням 10% розчину з ретельним мониторированием концентрації глюкози в крові. Надалі лікування повинно бути симптоматичним.
Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх хворих, у хворих, які страждають вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування β-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолитического засобами.
Якщо хворого, який страждає на цукровий діабет, лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування в лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їм про своє захворювання і про попереднє лікування.
При лікуванні гіпоглікемії, що розвилася внаслідок ненавмисного прийому Амаріла грудними або маленькими дітьми, зазначена доза глюкози (50 мл 40% розчину) повинна ретельно контролюватися для того, щоб уникнути небезпечної гіперглікемії. У зв'язку з цим необхідно безперервне та ретельне моніторування концентрації глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, метформіном, інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похідними кумарину, цикло-, тро- та ізофосфамідом, фенфлураміном , фібратами, флуоксетином, симпатолітиками (гуанетидином), інгібіторами моноаміноксидази, міконазолом, пентоксифіліном (при парентеральному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеніцидом, хінолонами, саліцилатами і аміносаліцилової кислотою, сульфінпіразоном, деякими сульфаніламідами тривалої дії, Тетрациклінами, тритокваліном.
Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, сальуретікамі, тіазиднимидіуретиками, адреналіном та іншими симпатомиметическими засобами, глюкагоном, проносними засобами (при тривалому застосуванні), нікотиновою кислотою (у високих дозах) і похідними нікотинової кислоти, естрогенами і прогестогенов, фенотіазинами, хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію.
Блокатори Н2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
На тлі прийому глімепіриду може спостерігатися посилення або послаблення дії похідних кумарину.
Одноразове або хронічне вживання алкоголю може як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.

особливі вказівки

Комбінована терапія з метформіном
У пацієнтів з недостатньо контрольованим цукровим діабетом типу 2 при застосуванні в монотерапії максимальних доз метформіну спостерігається значне поліпшення метаболічного контролю при приєднанні до лікування глімепіриду (комбінована терапія з метформіном).

Комбінована терапія з інсуліном
У пацієнтів з недостатньо контрольованим цукровим діабетом типу 2 при прийомі максимальних доз глімепіриду та метформіну, може бути розпочато комбінована терапія: глімепірид + інсулін. При використанні цієї комбінації досягається поліпшення метаболічного контролю.
У перші тижні лікування при нерегулярному прийомі їжі або пропуску прийому їжі може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що вимагає особливо ретельного спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать:

  • небажання або (особливо в літньому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем;
  • неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміни звичної дієти;
  • дисбаланс між фізичним навантаженням і споживанням вуглеводів;
  • вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі;
  • порушення функції нирок;
  • тяжке порушення функції печінки;
  • передозування Амаріла;
  • деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз);
  • одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та про епізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо суворого спостереження за хворим. При наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скорегувати дозу глімепіриду або всю схему лікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентних захворювання або зміни способу життя хворого.
Глімепірид слід приймати в рекомендованих дозах і в призначений час.
Помилки в застосуванні препарату, наприклад, забування прийняти ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому більш високої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або прийому їжі) або в ситуаціях, коли неможливий прийом чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у випадку прийому надто високої дози препарату.
Якщо у пацієнта розвилася гіпоглікемічна реакція при прийомі 1 мг глімепіриду на добу, це вказує на те, що у цього пацієнта нормалізація рівня глюкози в крові може досягатися за допомогою однієї дієти.

корекція дози
При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим в процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати глимепирид. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо- або гіперглікемії.
Адекватна дієта, регулярні і достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рівня глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Регулярний контроль рівня глюкози в крові і глікозильованого гемоглобіну допомагає виявленню первинної або вторинної резистентності до препарату.
Клінічними симптомами гіперглікемії (недостатнього зниження рівня цукру в крові) є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті і сухість шкірних покривів.
Під час лікування глімепіридом потрібне проведення регулярного моніторного контролю функції печінки і картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів і тромбоцитів).
Відсутній досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки і нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок і печінки показане переведення на інсулінотерапію.
У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються гарячкою) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію.
На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інший, або при нерегулярному прийомі глімепіриду може мати місце зумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій хворого. Це може негативно позначитися на здатності керувати транспортними засобами або до управління різними машинами і механізмами. Оскільки окремі побічні дії, такі як: важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність, можуть при певних обставинах представляти собою загрозу для життя, в разі розвитку небажаних або важких реакцій хворому необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і ні в якому разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації.

Форма випуску

Умови зберігання

Список Б.
При температурі не вище + 25 ° С в недоступному для дітей місці!

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання

За рецептом.

Виробляється компанією Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ, Німеччина.
Брюнінгштрассе, 50, Д-65926, Франкфурт-на-Майні, Німеччина.

Претензії споживачів надсилати на адресу представництва компанії в Росії:
101000, Москва, Уланський провулок, 5

З кожним роком кількість хворих на цукровий діабет другого типу зростає. Тому вчені активно розробляють нові препарати, які знижують концентрацію цукру в крові. До групи таких препаратів відносять засіб «Амарил».

Цукровий діабет другого типу

Цукровий діабет другого типу зустрічається набагато частіше, ніж діабет першого типу. При першому типі діабету підшлункова залоза не виробляє інсулін взагалі. Такий тип захворювання часто зустрічається у дітей, а також дорослих віком до 30 років. При другому типі діабету інсулін виробляється, проте в недостатній кількості. Може бути і так, що інсулін виробляється в потрібних кількостях, але з якихось причин він не засвоюється організмом.

Другий тип діабету найчастіше зустрічаються у людей у \u200b\u200bвіці за 40 років. Цей діабет підступний тим, що його дуже складно розпізнати. Найчастіше його вдається виявити тільки тоді, коли починають розвиватися ускладнення: діабетична стопа, серцево-судинні захворювання, сліпота та ниркова недостатність.

Діабет другого типу може розвинутися в результаті неправильного харчування, при надмірній масі тіла, при гіподинамії, а також при порушеннях функціонування щитовидної залози.

Загальні відомості про препарат Амарил

Препарат Амарил проводиться в Німеччині. Препарат випускається у формі таблеток овальної форми. Основна діюча речовина - глімепірид. Таблетки призначені для внутрішнього вживання. Їх призначають людям, у яких рівень цукру в крові підвищений. Продаються упаковки з різною кількістю таблеток: 30, 60, 90 і 120. Дозування препарату також буває різною: 1, 2, 3, 4 мг. Залежно від дозування таблетки бувають різного кольору. Рожеві таблетки мають дозування 1 мг, зелені - 2 мг, жовті - 3 мг, а блакитні 4 мг.

Крім основної діючої речовини в таблетках містяться і допоміжні речовини: магнію стеарат, барвники, целюлоза, лактоза моногідрат, натрій крохмаль гліколат, полівідон 2500.

Препарат «Амарил М» має в своєму складі крім глімепіриду ще й медформін. Таблетки також мають овальну форму. Їх колір білий, і покриті вони плівковою оболонкою.

Як діє препарат Амарил

Активна речовина Амаріла є похідним сульфонілсечовини. Ця речовина впливає на підшлункову залозу (в основному на її хвостову частину), тим самим стимулюючи вироблення інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Після початку дії препарату інсулін вивільняється з цих клітин шляхом екзоцитозу. Така дія лікарі називають панкреатическим.

Препарат покращує чутливість м'язової і жирової тканини до дії власного інсуліну. Така дія називається внепанкреатіческім. В такому випадку з крові глюкоза за допомогою спеціальних транспортних протеїнів ГЛЮТ 1 і ГЛЮТ 4 починає посилено утилізуватися. Після цього відбувається швидке засвоєння глюкози периферичними тканинами.

Препарат Амарил володіє антитромботичну дію. Він гальмує процес формування на стінках судин атеросклеротичних нашарувань, а також знижує вираженість в організмі окисного стресу, який характерний для діабету другого типу.

Якщо в препараті міститься медформін, то препарат покращує в печінці процес кровообігу і «підстьобує» перетворення глюкози в глікоген, безпечний для людей, що страждають на діабет другого типу. Медформін також допомагає м'язових клітин засвоювати глюкозу. Як показує практика, лікувальний вплив глімепіриду посилюється в поєднанні з медформіном. Саме це і підштовхнуло вчених створити комбінований препарат «Амарил М».

Як приймають препарат Амарил

Амарил лікарі призначають тим людям, які страждають від цукрового діабету другого типу. Амарил можна використовувати як в якості основного лікування, так і в якості комбінованої терапії. Дозування лікар призначає кожного пацієнта індивідуально, виходячи з показників рівня глюкози в крові.

Зазвичай терапію починають з невеликих доз. Поступово добова норма збільшується до 4 мг. Дуже рідко лікарі призначають по 6 або 8 мг препарату на добу. Під час всього лікування хворий повинен постійно робити контрольні вимірювання показників глюкози в крові.

Амарил потрібно приймати до сніданку або під час сніданку. Пігулка запивается 100 мл води. Таблетку потрібно ковтати, а не розжовувати. Ні в якому разі не можна приймати ліки на голодний шлунок, так як концентрація глюкози в крові різко впаде. Якщо людина пропустила прийом препарату, то цю добу потрібно пропустити. Пити подвійну дозу наступного дня не можна.

Протипоказання і побічні ефекти

Амарил має ряд протипоказань.

Його не можна приймати в таких випадках:

  • при діабеті першого типу;
  • при діабетичної коми або прекомі;
  • при діабетичному кетоацидозі;
  • при індивідуальній непереносимості препарату;
  • при важких ураженнях нирок або печінки;
  • під час вагітності і лактації.

Препарат може викликати серйозне побічне явище - гіпоглікемію. при даному стані вміст цукру в крові знижується нижче допустимої норми, що може привести до різкого погіршення самопочуття. Щоб уникнути подібної ситуації, у людини, що страждає на діабет і приймає даний лікарський засіб, завжди під рукою повинен бути шматочок цукру або цукерка. Це дозволить швидко підняти рівень глюкози в крові.

Дуже рідко виявляються такі побічні ефекти:

  • зниження концентрації уваги;
  • сонливість, головний біль і запаморочення;
  • порушення мови;
  • втрата самоконтролю, вираз агресії або депресія;
  • зміна серцевого ритму, болі в серці, підвищення артеріального тиску;
  • тремтіння в руках і ногах;
  • сверблячі шкірні висипання;
  • відчуття голоду, тяжкість в області шлунка, нудота;
  • анемія і зміна складу крові;
  • гепатит і жовтяниця;
  • в перші дні прийому препарату може погіршитися зір.

Якщо почали проявлятися будь-які побічні явища, потрібно негайно звернутися до лікаря. Можливо, препарат не підходить і його потрібно замінити на інший.

особливі вказівки

Під час прийому препарату потрібно постійно стежити за рівнем глюкози в крові. Також потрібно контролювати функцію печінки та нирок, а також склад крові (гемоглобін, кількість лейкоцитів, еритроцитів, тромбоцитів).

Часті і сильні стресові ситуації (втрата близької людини, конфлікти на роботи або будинку, нещасні випадки тощо) знижують ефективність препарату, так як в кровоносне русло викидається велика кількість адреналіну. У таких випадках лікар переводить пацієнта на інсулін.

Лікарі не рекомендують приймати Амарил спільно з іншими, так як інші препарати можуть посилювати чи послаблювати його дію. Тому якщо лікар призначає вам будь-який лікарський засіб, потрібно обов'язково сказати про те, що ви приймаєте Амарил. Можливо, лікар підберете препарати, які ніяк не впливають на Амарил, або ж змінить дозування основного препарату.

Алкоголь не сумісний з препаратом, так як знижує його дію. При гемодіалізі лікарі не призначають Амарил, замість цього йому призначають інсулін.

Зберігати препарат потрібно в прохолодному темному місці, недоступному для дітей. Амарил допомагає підтримувати концентрацію в крові глюкози на нормальному рівні. Однак щоб лікування було позитивним, потрібно дотримуватися лікувальні дієти, Слухати рекомендації лікаря і займатися фізичною активністю.

В 1 таблетці міститься 4 мг глімепіриду

Форма випуску:

Таблетки для прийому всередину блакитного кольору по 30 штук в упаковці

Фармакологічна дія:

Пероральний гіпоглікемічний препарат - похідне сульфонілсечовини III покоління.

Глімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний з поліпшенням здатності β-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом, глімепірид в низьких дозах викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить на користь наявності у глімепіриду екстрапанкреатичної гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну і інсуліноміметіческій ефект).

Показання до застосування:

Цукровий діабет типу 2 (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії з метформіном або інсуліном).

Спосіб застосування та дози:

Як правило, доза препарату Амарил визначається цільової концентрацією глюкози в крові. Препарат слід застосовувати в мінімальній дозі, достатній для досягнення необхідного метаболічного контролю.

Під час лікування препаратом Амарил необхідно регулярно визначати рівень глюкози в крові. Крім цього рекомендується регулярний контроль за рівнем глікозильованого гемоглобіну.

Порушення прийому препарату, наприклад, забування прийняти чергову дозу, не слід заповнювати шляхом наступного прийому препарату в дозі більшій.

Лікар повинен завчасно проінструктувати пацієнта про дії, які слід вжити при помилках в прийомі препарату Амарил (зокрема при пропуску прийому чергової дози або при пропуску прийому їжі), або в ситуаціях, коли немає можливості прийняти препарат.

Таблетки препарату Амарил слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 1/2 склянки). При необхідності таблетки препарату Амарил можуть бути розділені вздовж ризики на дві рівні частини.

Початкова доза препарату Амарил становить 1 мг 1 раз / сут. При необхідності добова доза може бути поступово збільшена (з інтервалами в 1-2 тижні) під регулярним контролем вмісту глюкози в крові і в наступному порядку: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) на добу .

Протипоказання:

  • цукровий діабет 1 типу;
  • діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома;
  • тяжкі порушення функції печінки (відсутність клінічного досвіду застосування);
  • тяжкі порушення функції нирок, в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі (відсутність клінічного досвіду застосування);
  • вагітність;
  • лактація (грудне вигодовування);
  • дитячий вік (відсутність клінічного досвіду застосування);
  • рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция;
  • підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини і сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості).

Особливі вказівки:

В особливих клінічних стресових станах, таких як травма, хірургічні втручання, інфекції, що протікають з фебрильною температурою, можливо погіршення метаболічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом, тому для підтримки адекватного метаболічного контролю може знадобитися тимчасове переведення на інсулінотерапію.

У перші тижні лікування можливе підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного контролю концентрації глюкози в крові.

На початку лікування, після зміни лікування або при нерегулярному прийомі глімепіриду може відмічатися зумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Це може негативно позначитися на здатності керувати транспортними засобами або до управління різними машинами і механізмами.

Умови зберігання:

Препарат слід зберігати при температурі не вище 25 ° C.

коментарів: 0

коментарів:

До Амарілья інструкція із застосування містить інформацію про нового представника ліків для лікування цукрового діабету II типу. Найбільш ефективним протидіабетичні препаратом в останні роки був Глібенкламід-НВ-419. Він належить до групи сульфонілсечовини. Ліки успішно використовували більш 2/3 всіх хворих на цукровий діабет II типу. Амарил є результатом робіт по поліпшенню формули Глібенкламідом. Він створений з урахуванням зростаючих вимог до лікування захворювання.

Перед застосуванням препарату

Амарил є гіпоглікемічну засіб. Гіпоглікемічні препарати знижують концентрацію цукру в крові. Діючою речовиною Амаріла є глимепирид. Як і Глібенкламід, медикамент належить до групи сульфонілсечовини. Сульфонілсечовини підсилюють вироблення і виділення гормону інсуліну з бета-клітин острівців Лангерганса (ділянки підшлункової залози).

Необхідна дія досягається шляхом блокування АТФ - чутливого калієвого каналу. Після з'єднання сульфонілсечовини з рецепторами, які знаходяться на мембранах бета-клітин, змінюється активність К-АТФази. Закриття калієвих каналів і збільшення відносини рівнів АТФ / АДФ у цитоплазмі призводить до деполяризації мембрани. В результаті відкриваються кальцієві канали і підвищується рівень цитозольного кальцію. Наслідком стимуляції кальцій залежного екзоцитозу (процесу виведення кліткою речовини в міжклітинний простір) секреторних гранул стає виділення їх вмісту (гормону інсуліну) в міжклітинну рідину і кров.

  1. Глімепірид належить до III поколінню сульфонілсечовин. Він швидко підсилює секрецію інсуліну, а також робить м'язову і жирову тканину більш чутливою до гормону.
  2. Прискорення переробки глюкози периферійними тканинами виникає завдяки транспортним білкам, які знаходяться в клітинних мембранах.
  3. При інсуліннезалежному захворюванні переміщення глюкози в ці тканини сповільнюється.
  4. Глімепірид викликає збільшення кількості транспортних білків і посилює їх активність.
  5. Екстрапанкреатичної ефект викликає зниження інсулінорезистентності (несприйнятливості клітин тканин до інсуліну).

Амарил пригнічує вироблення глюкози в печінці за рахунок збільшення концентрації фруктозо - 2,6-бісфосфат. Він має антиагрегантну (пригнічує процес згортання крові), антиатерогенні (знижує рівень «поганого» холестерину) і антиоксидантну дію. Зменшення вираженості окислювального процесу відбувається завдяки збільшенню концентрації ендогенного альфа-токоферолу та інтенсивної діяльності антиоксидантних ферментів.

Глімепірид сильно знижує концентрацію цукру в крові. При цьому використовуються невеликі дози гіпоглікемічного речовини.

Всмоктування, метаболізм і виведення препарату

Глімепірид повністю перероблятися ферментами печінки. Тому навіть після тривалого лікування ліки не накопичується в організмі. В процесі метаболізму утворюється 2 метаболіти: Гідроксиметаболіт і карбоксіметаболіт (гідроксильоване і карбоксильоване похідне глімепіриду). Гідроксиметаболіт володіє деякими фармакологічною дією, Забезпечуючи тривалий і стійкий лікувальний ефект.

Максимальна концентрація активної речовини виникає в сироватці крові хворого через 2,5 години. У ліки абсолютна біодоступність (100%). Засвоювання діючої речовини не залежить від виду продуктів, які вживає людина після прийому ліків.

Виводиться глимепирид повільно, його кліренс (швидкість очищення біологічних рідин і тканин організму) становить 48 мл / хв. Період напіввиведення коливається в межах 5-8 годин.

Стабільне поліпшення з'являється навіть при порушеннях роботи печінки. У літніх людей старше 65 років і у хворих із захворюваннями печінки досягається необхідна концентрація активної речовини.

Форма випуску та застосування Амаріла

Препарат виготовляють у вигляді таблеток овальної форми. Розділювальна смуга дозволяє при необхідності легко розділити їх на 2 частини.

Таблетки можуть мати різний колір. Рожеве покриття у таблеток з 1 мг глімепіриду. У таблетках Амарил 2 міститься по 2 мг діючої речовини. Вони пофарбовані в зелений колір.

За світло-жовтого відтінку можна дізнатися лікарський засіб Амарил 4. Його таблетки містять по 4 мг глімепіриду. різна забарвлення лікарських форм мінімізує ризик перевищення призначеної лікарем дози.

Таблетки запечатані в блістери по 15 штук. Блістери упаковані в картонну упаковку. В одній упаковці знаходиться 2 або 6 блістерів.

Взаємодія з іншими медикаментами

У хворих на цукровий діабет часто діагностують інші захворювання. Пацієнти страждають високим артеріальним тиском, серцево-судинними захворюваннями, порушеннями обміну речовин, нирковою та печінковою недостатністю. Маючи «букет» захворювань, їм доводиться приймати одночасно кілька різних препаратів.

Для попередження розвитку серцево-судинних захворювань хворим призначають препарати, що містять аспірин. Хоча ацетилсаліцилова кислота здатна витісняти глимепирид з білкових з'єднань, концентрація його в сироватці крові не зменшується. Ефект від прийому препарату не знижується, а іноді навіть посилюється.

Дія Амаріла може бути посилена при одночасному прийомі Алопуринолу, Інсуліну, анаболічних стероїдів, похідних кумарину, гуанетидину, хлорамфенікол, фенфлураміном, флуоксетин, фенірамідолом, похідних фиброевой кислоти, Пентоксифіліну, Міконазолу, азапропазон, фенілбутазон, хінолонами, пробенецидом,, саліцилатів, оксифенбутазоном, сульфінпіразон, тетрацикліну, тритокваліном і сульфаніламідів.

Ефект від лікування Амарілом може бути недостатнім внаслідок одночасного вживання адреналіну, ацетазоламід, глюкокортикостероїдів, Глюкагону, діазоксид, барбітуратів, салуретиків, проносних засобів, тіазиднихдіуретиків, нікотинової кислоти, Фенітоїн, фенотіазини, Рифампіцину, хлорпромазин, солей літію, а також прогестагенів і естрогенів.

З'єднання Амаріла з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів, резерпін і клонідин може викликати непередбачуваний результат. Рівень цукру може знизитися або піднятися. Аналогічний ефект спостерігається при вживанні спиртних напоїв.

Амарил не впливає на дію інгібіторів АПФ (Раміприл) і антикоагулянтних засобів (Варфарин).

Як застосовувати Амарил

Таблетки Амарил потрібно проковтнути, запиваючи водою в обсязі 150 мл. Розжовувати їх не можна. Відразу після прийому ліків потрібно поїсти.

Дозування препарату і курс терапії повинен визначити лікар, спираючись на результати аналізів крові і сечі.

При передозуванні ліки може виникнути гіпоглікемія. Гіпоглікемією називають патологічний стан, що виникає внаслідок зниження глюкози в лімфі (нижче 3,5 ммоль / л) і в крові (нижче 3,3 ммоль / л). Воно може спостерігатися 12-72 години.

Комбінації з протидіабетичними ліками і аналоги

Якщо необхідно замінити протидіабетичний засіб на Амарил в таблетках, використовують мінімальну дозу (1 мг). Навіть якщо інший препарат застосовувався в максимальних дозах. Після переходу на Амарил треба спостерігати за станом хворого і при необхідності підвищувати дозування. Робити це потрібно поступово протягом 1-2 тижнів.

Якщо до застосування Амаріла використовувався лікарський засіб з високим значенням напіврозпаду, після його скасування необхідно зробити перерву в кілька днів. Інакше можливий розвиток гіпоглікемії.

Якщо у хворих збережена функція вироблення інсуліну, Інсулін можна повністю замінити Амарілом. У такому випадку потрібно починати терапію з дози 1 мг на добу.

Коли лікування метморфін не дає бажаного результату, можна додатково призначити Амарил. При збереженні існуючої дозування метморфін додають мінімальну дозу Амар (1 мг). Якщо необхідний ефект відсутній, дозу Амар поступово збільшують протягом 1-2 тижнів. Перевищувати добову дозу 6 мг не можна.

Якщо терапія метморфін і Амарілом виявляється нерезультативної, хворому призначають Інсулін, а метморфін скасовують. Дозування Амаріла зберігається. Введення Інсуліну здійснюють з мінімальних доз. Якщо рівень концентрації цукру в крові знижується недостатньо, дозу Інсуліну збільшують. При одночасному застосуванні Інсуліну і Амаріла дозування гормону може бути знижена на 40% в порівнянні з монотерапією інсуліном.

Можна приймати замість Амаріла аналоги або замінники: Глімепірид, Діапірид, Глемаз, Діамепрід, Реклід, Амаперід, Амікс, Діаглізид, Глайрі, Глемпід, Гліанов, Глібамід, Панмікрон, Олтар, Глібенкламід, Дімаров, Маніглід, Глібетик, Гліклада, Діабрекс, Гліклазід, Глімар, Манілі, Глімед, Манініл, Глінез, Гліорал, Оліор, Гліпомар, Глірид, Глюктам, Глюренорм, Діабетон, Діабрезід.

Протипоказання і побічні реакції

Діюча речовина Амаріла здатне долати плацентарний бар'єр і проникати в грудне молоко. Тому ліки не призначають жінкам під час вагітності та годування груддю.

Якщо жінка планує завагітніти, її необхідно завчасно перевести на інсулінову терапію, виключивши Амарил. Годувальниці рекомендується продовжувати приймати Інсулін. Якщо виникає необхідність введення Амаріла, годування грудьми потрібно припинити.

Протипоказанням до застосування медикаменту є діабетична кома та предкомовое стан. Не можна вводити Амарил при гострому ускладненні цукрового діабету (кетоацидозі).

Хворим, у яких діагностовано цукровий діабет I типу, Амарил не призначають.

Чи не застосовується препарат Амарил для лікування хворих на гемодіалізі. Протипоказанням є гостра ниркова недостатність і інші важкі порушення функції нирок. Чи не дозволяється вводити Амарил хворим з серйозною патологією печінки.

Не можна призначати препарат, якщо у хворого спостерігається непереносимість глімепіриду або інших медикаментів групи сульфонілсечовини, а також сульфаніламідів.

Під час лікування іноді спостерігаються гіпоглікемічні реакції. У хворих може хворіти або крутитися голова. Вони страждають сонливістю, порушеннями сну, занепокоєнням, холодним потом, тремором і мовними розладами. Може виникнути відчуття голоду, нудота, пронос або біль в животі. Відзначаються неприємні відчуття в області печінки і жовтяниця. У хворих можуть з'явитися порушення ритму серцебиття і шкірні висипання. Виникають порушення функції кровотворення.

Відгуки про застосування Амаріла

Багато що розкажуть про Амарілья відгуки лікарів. Постійно стикаючись з різними проявами цукрового діабету II типу і спостерігаючи за реакцією хворих на лікарський препарат, неважко зробити висновок про ефективність засобу. Ендокринологи стверджують, що при правильно підібраній дозуванні в більшості випадків вдається добитися стійкого позитивного ефекту.

Судячи з відгуків покупців ліки, за допомогою Амаріла вдається швидко знизити рівень цукру в крові. Більшість хворих, які стикалися з побічними діями препарату, скаржаться на гіпоглікемічні реакції, що виникають після вживання таблетки.

Дякуємо за відгук

Коментарі

    Megan92 () 2 тижні тому

    А у кого-небудь вийшло повністю вилікувати цукровий діабет? Кажуть повністю вилікувати неможливо ...

    Дарина () 2 тижні тому

    Я теж думала що неможливо, але прочитавши цю статтю, вже давно забула про цю "невиліковну" хвороба.

    Megan92 () 13 днів тому

    Дарина () 12 днів тому

    Megan92, так я ж в першому своєму коментарі написала) продублюйте на всякий випадок - посилання на статтю.

    Соня 10 днів тому

    А це не розлучення? Чому в Інтернеті продають?

    Юлек26 (Твер) 10 днів тому

    Соня, ви в якій країні живете? В інтернеті продають, тому-що магазини і аптеки ставлять свою націнку звірячу. До того-ж оплата тільки після отримання, тобто спочатку подивилися, перевірили і тільки потім заплатили. Та й в Інтернеті зараз все продають - від одягу до телевізорів і меблів.

    Відповідь Редакції 10 днів тому

    Соня, здрастуйте. Даний препарат для лікування цукрового діабету залежно дійсно не реалізується через аптечну мережу, щоб уникнути завищеної ціни. На сьогоднішній день замовити можна тільки на офіційному сайті. Будьте здорові!

опалення
Найцікавіше:
Імперський марш Бонапарта
Демокріт - і його атомістична теорія
Гаусс де жив і працював. Великі німецькі вчені. Її девіз: "Повір у свою красу". І ці сильні слова заряджають енергією сотні тисяч людей